この記事の結論
- 4剤は同じ仕組みの不眠症治療薬ですが、一般名・規格・用法用量が異なります
- 食事の影響、副作用、併用禁忌、肝機能障害がある人への扱いに違いがあります
- 副作用頻度は試験条件が異なるため単純比較できず、薬の選択は医師が判断します
オレキシン受容体拮抗薬の違いを知りたいときは、薬の強さを並べるのではなく、一般名、規格、用法・用量、食事の影響、副作用、飲み合わせを分けて確認することが大切です。デエビゴ、ベルソムラ、クービビック、ボルズィはいずれも不眠症に使われますが、添付文書の記載には違いがあります。
この記事は添付文書(医薬品の公的な説明書)の内容をもとに整理したものです。実際の飲み方は医師の指示が優先です。自己判断で量を変えたり、やめたりしないでください。
どの薬が合うかは症状、体質、飲んでいる薬などによって医師が判断します。この記事は優劣を示すものではありません。
オレキシン受容体拮抗薬とは
オレキシン受容体拮抗薬は、覚醒を促す神経ペプチドであるオレキシンの働きを抑え、覚醒状態から睡眠状態への移行を促す不眠症治療薬です。4剤はいずれもオレキシン1(OX1)受容体とオレキシン2(OX2)受容体へのオレキシンA・Bの結合または活性を阻害します。
同じ仕組みに分類されても、有効成分や承認された規格・用量は同じではありません。さらに、肝機能や併用薬によって投与できない場合や用量の調整が必要な場合があります。薬の変更や併用は自己判断で行わず、現在使っている処方薬、市販薬、サプリメントを医師・薬剤師に伝えて確認してください。
4剤の基本情報の比較
4剤はすべて効能・効果が「不眠症」ですが、一般名、錠剤の規格、通常の用量に違いがあります。添付文書に記載された基本情報は次のとおりです。
| 商品名 | 一般名 | 規格 | 効能・効果 | 用法・用量 |
|---|---|---|---|---|
| デエビゴ | レンボレキサント | 2.5mg、5mg、10mg | 不眠症 | 成人は1日1回5mgを就寝直前。症状により適宜増減し、1日1回10mgを超えない |
| ベルソムラ | スボレキサント | 10mg、15mg、20mg | 不眠症 | 成人は1日1回20mg、高齢者は1日1回15mgを就寝直前 |
| クービビック | ダリドレキサント塩酸塩 | 25mg、50mg | 不眠症 | 成人はダリドレキサントとして1日1回50mgを就寝直前。患者の状態に応じて1日1回25mgを投与できる |
| ボルズィ | ボルノレキサント水和物 | 2.5mg、5mg、10mg | 不眠症 | 成人はボルノレキサントとして1日1回5mgを就寝直前。症状により適宜増減し、1日1回10mgを超えない |
数字が大きい薬ほど強いという意味ではありません。有効成分が異なるため、mgの数字を横並びにして効果を比べることはできません。いずれも服用して就寝したあと、途中で起きて仕事などをする可能性があるときは服用しないよう記載されています。
4剤はすべて習慣性医薬品、処方箋医薬品です。処方された本人以外が使うことを前提とした薬ではないため、他人に譲ったり、譲り受けたりしないでください。
飲むタイミングと食事の影響の違い
4剤とも就寝直前に服用し、食事と同時または食直後の服用を避ける点は共通しています。食後には吸収の速さなどが変化し、入眠効果の発現が遅れるおそれがあるためです。
| 薬 | 添付文書に記載された食事の影響 |
|---|---|
| デエビゴ | 食事と同時または食直後を避ける。10mgの試験では、摂食下でCmaxが23%低下、AUCが18%増加し、Tmaxの中央値が2時間遅延 |
| ベルソムラ | 食事と同時または食直後を避ける。40mgの試験では、低脂肪食でTmaxが1時間、高脂肪食で1.5時間延長 |
| クービビック | 食事と同時または食直後を避ける。50mgの試験では、Tmaxが1.28時間延長し、Cmaxが15.6%減少 |
| ボルズィ | 食事と同時または食直後を避ける。10mgの試験では、Tmaxの中央値が1時間遅延 |
これらはそれぞれ条件の異なる薬物動態試験の結果です。時間だけを比べて、効き始めの早さや自分に合う薬を判断することはできません。夕食が遅くなった日などの対応は自己判断で変えず、処方時の指示を確認してください。
副作用の記載の違い
4剤の添付文書には、傾眠、頭痛、浮動性めまい、悪夢、睡眠時麻痺などが副作用として記載されています。ただし、頻度の集計に使われた試験、対象者、投与期間、用量が薬ごとに異なるため、数値を単純比較して副作用の起こりやすさを順位づけることはできません。
| 薬 | 添付文書に記載された主な頻度 | そのほかの記載 |
|---|---|---|
| デエビゴ | 国際共同第III相試験では傾眠10.7%、頭痛4.2%、倦怠感3.1% | 浮動性めまい、睡眠時麻痺、異常な夢、悪夢、幻覚、錯乱状態、睡眠時随伴症など |
| ベルソムラ | 国際共同第III相試験の6か月間では傾眠4.7%、頭痛3.9%、疲労2.4% | 浮動性めまい、睡眠時麻痺、悪夢、異常な夢、入眠時幻覚、睡眠時随伴症、夢遊症など |
| クービビック | 国内第III相試験では傾眠が25mg群3.7%、50mg群6.8%。浮動性めまいが25mg群0%、50mg群1.9% | 頭痛・頭部不快感、睡眠時麻痺、倦怠感・疲労、悪夢、幻覚、異常な夢、睡眠時随伴症など |
| ボルズィ | 国内第III相試験では傾眠が5mg群3.1%、10mg群3.6% | 倦怠感、浮動性めまい、睡眠時麻痺、悪夢など |
添付文書では、デエビゴ、ベルソムラ、クービビックについて翌朝以後に眠気や注意力・集中力・反射運動能力の低下が起こることがあるため、自動車運転など危険を伴う機械操作をさせないよう注意しています。ボルズィは、患者の状態を把握して運転などの適否を慎重に判断し、眠気などが現れた場合は危険を伴う機械操作に従事しないよう指導するとしています。実際の指示は処方した医師に確認してください。
併用禁忌・併用注意の違い
飲み合わせの中心は、4剤の代謝に関わるCYP3Aを強く阻害する薬です。デエビゴには添付文書上の併用禁忌薬がありませんが、ベルソムラ、クービビック、ボルズィには併用できない薬があります。
| 薬 | 併用禁忌 | 主な併用注意 |
|---|---|---|
| デエビゴ | 記載なし | CYP3A阻害薬・誘導薬、中枢神経抑制薬、アルコール。中程度または強力なCYP3A阻害薬と併用する場合は1日1回2.5mg |
| ベルソムラ | イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、クラリスロマイシンを含む特定の配合剤、リトナビル、ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビル、セリチニブ、ツカチニブ、ロナファルニブ | アルコール、中枢神経抑制薬、中程度のCYP3A阻害薬、強いCYP3A誘導薬、ジゴキシン |
| クービビック | イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール、ポサコナゾール、リトナビル含有製剤、コビシスタット含有製剤、セリチニブ、エンシトレルビル フマル酸 | 中枢神経抑制薬、アルコール、中程度のCYP3A阻害薬、強いまたは中程度のCYP3A誘導薬、CYP3A基質、治療域の狭いP-gp基質 |
| ボルズィ | イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル含有製剤、エンシトレルビル フマル酸、コビシスタット含有製剤、セリチニブ | 中程度のCYP3A阻害薬、グレープフルーツジュース、CYP3A誘導薬、中枢神経抑制薬、アルコール |
ベルソムラは中程度のCYP3A阻害薬と併用する場合に1日1回10mgへの減量を考慮します。クービビックは中程度のCYP3A阻害薬と併用する場合、投与の可否を判断したうえで1日1回25mgとします。ボルズィは中程度のCYP3A阻害薬との併用時に1日1回2.5mgとします。これは医師が判断する用量であり、自分で錠数を変えるための情報ではありません。
飲酒について、デエビゴ、ベルソムラ、ボルズィは避けるよう記載されています。クービビックもアルコールとの相互作用により中枢神経抑制作用が増強するため、飲酒に注意が必要です。
飲めない人の違い
4剤すべてで、その薬の成分に対して過敏症の既往歴がある人は服用できません。肝機能障害と併用薬に関する禁忌は薬によって異なります。
| 薬 | 服用できない人 | 肝機能に関するそのほかの注意 |
|---|---|---|
| デエビゴ | 成分への過敏症の既往、重度の肝機能障害 | 中等度の肝機能障害では1日1回5mgを超えない |
| ベルソムラ | 成分への過敏症の既往、指定された併用禁忌薬を使用中 | 重度の肝機能障害では血中濃度が上がるおそれがある |
| クービビック | 成分への過敏症の既往、重度の肝機能障害(Child-Pugh分類C)、指定された併用禁忌薬を使用中 | 中等度の肝機能障害(Child-Pugh分類B)では1日1回25mg |
| ボルズィ | 成分への過敏症の既往、重度の肝機能障害(Child-Pugh分類C)、指定された併用禁忌薬を使用中 | 中等度の肝機能障害(Child-Pugh分類B)では1日1回2.5mg |
また、4剤ともナルコレプシーまたはカタプレキシーがある人では症状を悪化させるおそれがあります。呼吸機能障害や脳の器質的障害がある人への注意も記載されています。妊娠中または妊娠の可能性がある場合は、治療上の有益性が危険性を上回ると医師が判断した場合にのみ投与されます。授乳中も、治療と母乳栄養の有益性を考慮して継続または中止を検討します。
組み合わせ別に添付文書の違いを確認
検索されることの多い組み合わせも、優劣ではなく添付文書上の差として確認します。診察では、眠りの悩みだけでなく、肝臓や呼吸器の病気、妊娠・授乳、日中の運転の有無、併用薬を伝えることが判断材料になります。
デエビゴとベルソムラの違い
デエビゴとベルソムラの違いは、通常用量と肝機能・併用薬の扱いにあります。デエビゴは成人1日1回5mgで、症状により10mgまでです。ベルソムラは成人20mg、高齢者15mgです。デエビゴは重度の肝機能障害が禁忌ですが、ベルソムラでは重度の肝機能障害は慎重な検討が必要な対象です。一方、ベルソムラには強いCYP3A阻害作用を持つ複数の薬が併用禁忌として指定されています。詳しくはデエビゴの個別記事とベルソムラの個別記事で確認できます。
クービビックとデエビゴの違い
クービビックとデエビゴは、規格と通常用量が異なります。クービビックは25mg・50mg錠で、通常はダリドレキサントとして50mg、患者の状態に応じて25mgです。デエビゴは2.5mg・5mg・10mg錠で、通常5mg、上限10mgです。クービビックには指定された強いCYP3A阻害薬との併用禁忌があり、デエビゴでは同系統の薬が併用注意として扱われます。重度の肝機能障害はいずれも禁忌です。詳しくはクービビックの個別記事も参照してください。
ボルズィとデエビゴの違い
ボルズィとデエビゴは、どちらも2.5mg・5mg・10mg錠があり、成人の通常用量は5mg、上限は10mgです。ただし有効成分は、ボルズィがボルノレキサント水和物、デエビゴがレンボレキサントです。ボルズィには強いCYP3A阻害薬との併用禁忌があり、グレープフルーツジュースも併用注意です。デエビゴには併用禁忌の記載はありませんが、CYP3A阻害薬や誘導薬との相互作用に注意が必要です。詳しくはボルズィの個別記事で確認できます。
よくある質問
Q. 4つの中で一番強いのはどれですか?
4剤の強さの順位は示せません。薬ごとに臨床試験の条件や対象者、用量が異なるため、試験結果を使って単純に比較することはできません。どの薬が合うかは症状、体質、併用薬などによって判断が変わるため、処方した医師に相談してください。
Q. オレキシン受容体拮抗薬はやばい薬ですか?
安全な薬とも危険な薬とも一律には断定できません。添付文書には、傾眠、悪夢、睡眠時麻痺などの副作用や、翌朝以後の眠気・注意力低下、アルコールやほかの薬との飲み合わせに関する注意が記載されています。運転などについて受けた指示を守り、飲酒や併用薬を含めて不安な点は医師・薬剤師に相談してください。
4剤を効果の大きさで順位づけできますか?
添付文書の用量や副作用頻度だけから、強さの順位は決められません。有効成分が違い、臨床試験の条件も異なります。医師は症状、体質、併用薬、肝機能などを踏まえて選択します。
mgが少ない薬のほうが作用も弱いですか?
いいえ。異なる成分のmg数をそのまま比べることはできません。それぞれ承認された用法・用量が違うため、処方された量を守ってください。
悪夢や翌朝の眠気があれば、すぐやめてもよいですか?
自己判断で中止せず、症状が出た時期や生活への影響を医師・薬剤師に伝えてください。添付文書には悪夢や傾眠が副作用として記載されています。運転などについて受けた指示も守りましょう。
ほかの睡眠薬と一緒に飲めますか?
4剤とも、ほかの不眠症治療薬と併用したときの有効性と安全性は確立されていません。処方されている薬を自分で足したり、家に残っている薬を使ったりせず、医師・薬剤師に確認してください。
相談・受診の目安
副作用が心配なときや、眠気・悪夢・めまいなどが生活に影響するときは、我慢せず処方した医師または薬剤師へ相談してください。重い副作用が疑われるときはすぐ医師・薬剤師へ連絡します。意識がおかしい、呼吸が苦しいなど緊急のときは119番です。
間違って指示より多く飲んだときは、すぐ医師・薬剤師に連絡し、具合が悪いときは119番へ連絡してください。影響を自分で判断して様子を見たり、次の服用量を自己調整したりしないでください。
眠れない状態が続く、日中の生活や仕事に支障がある、薬への不安で服用を続けにくい場合も診察で相談できます。受診するか迷うときは心療内科・精神科へ相談する目安も参考にしてください。
死にたい・消えたい気持ちがあるときは、一人で抱えず、厚生労働省「まもろうよ こころ」に掲載された相談窓口を利用してください。今すぐ自分を傷つけるおそれがあるなど緊急のときは119番へ連絡してください。
まとめ
デエビゴ、ベルソムラ、クービビック、ボルズィは、いずれもオレキシンの働きを抑える不眠症治療薬です。一方で、一般名、規格、用法・用量、食事による影響、併用禁忌、肝機能障害がある人への扱いは異なります。
副作用頻度は別々の試験から得られた数値であり、単純な順位づけには使えません。薬を選ぶときは「どれが強いか」ではなく、症状、持病、併用薬、生活上の運転の有無などを医師に伝え、添付文書上の条件と照らして判断してもらうことが大切です。自己判断で量を変えたり中止したりせず、不安や異変は医師・薬剤師へ相談してください。
出典・参考資料
編集
心療内科・精神科のココロナビ編集部
本記事は一般的な情報提供を目的としたもので、診断や治療に代わるものではありません。症状やお薬については、医師にご相談ください。
つらい気持ちが続くときや、今すぐ誰かと話したいときは、厚生労働省「まもろうよ こころ」で電話・SNSの相談窓口を確認できます。命の危険が迫っている場合は、119番に連絡してください。